Rapamicina este un medicament imunosupresiv, anti-cancer și anti-îmbătrânire

Descriere

Rapamicina este un antibiotic macrolidă care este similar structural cu Procofol (FK506), dar are un mecanism imunosupresiv foarte diferit. FK506 inhibă proliferarea limfocitelor T de la faza G0 la faza G1, în timp ce RAPA blochează semnalizarea prin diferiți receptori de citokine și blochează progresia limfocitelor T și a altor celule de la faza G1 până la faza S, comparativ cu căile de semnalizare FK506, RAPA poate bloca căile de semnalizare dependente de calciu și dependente de calciu. Cercetătorii medicali de la Universitatea din Chicago folosesc comprimate de rapamicină orală disponibilă în comerț, plus suc de grapefruit pentru a trata melanomul, o boală tumorală malignă comună în Europa și Statele Unite, ceea ce poate îmbunătăți mult efectul anticancer al altor medicamente chimioterapice, prelungind astfel supraviețuirea pacienților. Studiile au arătat că rapamicina este ușor descompusă de enzime după intrarea în tractul digestiv, iar sucul de grapefruit conține o cantitate mare de furanocoumarine, care pot inhiba efectul distructiv al enzimelor tractului digestiv asupra rapamicinei. Poate îmbunătăți biodisponibilitatea rapamicinei. Se spune că primii medici olandezi au descoperit că sucul de grapefruit are efectul de a îmbunătăți absorbția orală a Shanming, iar acum medicii din țările europene și americane au aplicat -o preparatelor de rapamicină.

În ultimii ani, studiile au descoperit că ținta rapamicinei (mTOR) este o kinază intracelulară, iar anomalia căii sale de conducere poate induce o varietate de boli. Ca un inhibitor vizat al mTOR, rapamicina poate trata tumorile strâns legate de această cale, inclusiv cancerul renal, limfomul, cancerul pulmonar, cancerul hepatic, cancerul de sân, cancerul neuroendocrin și cancerul gastric. Mai ales în tratamentul a două boli rare, LAM (limfangiomiomatoză) și TSC (scleroză tuberculoasă), efectul este mai evident, iar LAM și TSC poate fi considerată, de asemenea, ca boli tumorale într -o oarecare măsură.

Efect secundar

Rapamicina (RAPA) are efecte secundare similare cu FK506. Într-un număr mare de studii clinice, s-a constatat că efectele secundare ale acestuia sunt dependente de doză și reversibile, iar RAPA la doze terapeutice nu s-a dovedit a avea nefrotoxicitate semnificativă și fără hiperplazie gingivală. Principalele efecte toxice și secundare includ: cefalee, greață, amețeli, sângerări și dureri articulare. Anomalitățile de laborator includ: trombocitopenie, leucopenie, hemoglobină scăzută, hipertrigliceridemie, hipercolesterolemie, hiperglicemie, enzime hepatice crescute (SGOT, SGPT), lactat dehidrogenazei, hipokalemie, hipomagnemie, etc. Se consideră că cauza nivelului mai scăzut de fosfat plasmatic este o excreție prelungită de fosfat din rinichiul transplantat prin terapia imunosupresivă pe bază de RAPA. Ca și alți imunosupresoare, RAPA are o șansă crescută de infecție, cu o tendință raportată de a crește în special pneumonia, dar apariția altor infecții oportuniste nu este semnificativ diferită de CSA.