Pregabalină pentru tratamentul nevralgiei periferice și a tratamentului adjuvant al convulsiei parțiale localizate

Efect farmacologic
Pregabalina are un efect terapeutic bun asupra epilepsiei. Studiile asupra diferitelor modele de convulsii epileptice animale au arătat că pregabalina poate preveni semnificativ convulsii epileptice, iar doza activă este de 3-10 ori mai mică decât gabapentina. Studiile au descoperit că pregabalina poate reduce reflexele senzoriale și motorii ale măduvei spinării ale stimulării de prindere a șobolanului, să reducă comportamentele conexe ale modelelor de durere animale neuropatice cu diabet, leziuni ale nervilor periferici sau chimioterapie și să inhibe sau să reduc Stimulii coloanei vertebrale. comportamentul. Studiile la animale au descoperit că pregabalina poate avea avantaje în combinație cu opioide. Pregabalina oferă o nouă opțiune pentru tratamentul clinic al durerii neuropatice.

Mecanism
Pregabalina poate reduce eliberarea dependentă de calciu a unor neurotransmițători prin modularea funcției canalului de calciu. Although pregabalin is a structural derivative of the inhibitory neurotransmitter γ-aminobutyric acid (GABA), it does not directly bind to GABAA, GABAB, or benzodiazepine receptors and does not increase GABAA in cultured neurons Reaction, does not change the concentration of GABA in the Creierul de șobolani și nu are efect acut asupra absorbției sau degradării GABA. Cu toate acestea, studiul a constatat că expunerea prelungită a neuronilor cultivați la pregabalină a crescut densitatea transportatorilor GABA și rata de transport funcțional GABA. Pregabalina nu blochează canalele de sodiu, nu are nicio activitate pe receptorii opioizi, nu modifică activitatea ciclooxigenazei, nu are nicio activitate asupra receptorilor de dopamină și serotonină și nu inhibă reactivarea dopaminei, serotoninei sau norepinefrinei. ingera.

Interacțiuni medicamentoase
1. Nu este metabolizat de sistemul citocrom P450, prin urmare, interacționează rar cu alte medicamente. Nu afectează farmacocinetica medicamentelor antiepileptice (cum ar fi valproatul de sodiu, fenitoina, lamotrigina, carbazepina, fenobarbitalul, topiramatul), contraceptive orale, agenți hipoglicemici orali, diuretice și insulină.
2. Când acest produs este utilizat împreună cu oxicodonă, funcția sa de recunoaștere va fi redusă și deteriorarea funcției motorii va fi îmbunătățită.
3. Are un efect aditiv cu lorazepam și etanol.