Linaclotida pentru tulburări gastrointestinale 851199-59-2

Linaclotida este un agonist al receptorului guanilat-ciclazei-C (GCCA) cu activitate atât analgezică viscerală, cât și endocrină.Atât linaclotida, cât și metabolitul său activ se pot lega de receptorul guanilat ciclază-C (GC-C) de pe suprafața luminală a epiteliului intestinal subțire.La modelele animale, linaclotida reduce durerea viscerală și crește tranzitul gastrointestinal prin activarea GC-C, iar la om, medicamentul crește, de asemenea, tranzitul colonic.Rezultatul activării GC-C este creșterea concentrațiilor intracelulare și extracelulare de cGMP (guanozin monofosfat ciclic).cGMP extracelular poate reduce activitatea fibrelor nervoase dureroase și poate reduce durerea viscerală la animalele model.cGMP intracelular poate crește secreția de clorură și bicarbonat în intestinul subțire prin activarea CFTR (regulator de conductanță transmembranară a fibrozei chistice), care duce în cele din urmă la creșterea secreției de lichid intestinal subțire și la viteza tranzitului intestinal subțire.