Nume | Atosiban |
numar CAS | 90779-69-4 |
Formulă moleculară | C43H67N11O12S2 |
Greutate moleculară | 994,19 |
Număr EINECS | 806-815-5 |
Punct de fierbere | 1469,0±65,0 °C (Previzual) |
Densitate | 1,254±0,06 g/cm3 (prevăzut) |
Conditii de depozitare | -20°C |
Solubilitate | H2O: ≤100 mg/mL |
Acetatul de atosiban este o polipeptidă ciclică legată de disulfură, constând din 9 aminoacizi.Este o moleculă de oxitocină modificată în pozițiile 1, 2, 4 și 8. Terminul N-terminal al peptidei este acidul 3-mercaptopropionic (tiol și Gruparea sulfhidril a [Cys]6 formează o legătură disulfurică), terminalul C este sub formă de amidă, al doilea aminoacid de la N-terminal este un [D-Tyr(Et)]2 modificat etilat, iar acetatul de atosiban este utilizat în medicamente sub formă de oțet. Există sub formă de sare acidă, de obicei cunoscut sub numele de acetat de atosiban.
Atosiban este un antagonist combinat al receptorilor de oxitocină și vasopresină V1A, receptorul de oxitocină este similar structural cu receptorul de vasopresină V1A.Când receptorul de oxitocină este blocat, oxitocina poate acționa în continuare prin receptorul V1A, deci este necesar să se blocheze cele două căi de receptor de mai sus în același timp, iar un singur antagonism al unui receptor poate inhiba eficient contracția uterină.Acesta este, de asemenea, unul dintre principalele motive pentru care agoniştii receptorilor β, blocanţii canalelor de calciu şi inhibitorii de prostaglandin sintetaza nu pot inhiba eficient contracţiile uterine.
Atosiban este un antagonist combinat al receptorilor oxitocinei și vasopresinei V1A, structura sa chimică este similară celor două și are o afinitate mare pentru receptori și concurează cu receptorii oxitocinei și vasopresinei V1A, blocând astfel calea de acțiune a oxitocinei și vasopresinei și reducând contractii uterine.