Tesamorelin
API-ul Tesamorelin
Tesamorelinul este un medicament peptidic sintetic, al cărui nume complet este ThGRF(1-44)NH₂, un analog al hormonului de eliberare a hormonului de creștere (GHRH). Acesta stimulează glanda pituitară anterioară să secrete hormon de creștere (GH) prin simularea acțiunii GHRH endogen, crescând astfel indirect nivelul factorului de creștere asemănător insulinei 1 (IGF-1), aducând o serie de beneficii în metabolism și repararea țesuturilor.
În prezent, Tesamorelin a fost aprobat de FDA pentru tratamentul lipodistrofiei asociate cu HIV, în special pentru reducerea acumulării de grăsime viscerală abdominală (țesut adipos visceral, VAT). De asemenea, a fost studiat pe scară largă pentru **anti-îmbătrânire, sindrom metabolic, steatohepatită non-alcoolică (NAFLD/NASH)** și alte domenii, prezentând perspective largi de aplicare.
Mecanismul de acțiune
Tesamorelinul este o peptidă formată din 44 de aminoacizi, cu o structură foarte similară cu GHRH natural. Mecanismul său de acțiune este:
Activează receptorul GHRH (GHRHR) pentru a stimula glanda pituitară anterioară să elibereze GH.
După ce nivelul de GH este crescut, acesta acționează asupra ficatului și a țesuturilor înconjurătoare pentru a crește sinteza IGF-1.
GH și IGF-1 participă împreună la metabolismul grăsimilor, sinteza proteinelor, repararea celulară și menținerea densității osoase.
Acționează în principal asupra descompunerii grăsimii viscerale (mobilizarea grăsimilor) și are un efect redus asupra grăsimii subcutanate.
Comparativ cu injectarea exogenă directă de GH, Tesamorelin promovează secreția de GH prin mecanisme endogene, ceea ce este mai aproape de ritmul fiziologic și evită reacțiile adverse cauzate de excesul de GH, cum ar fi retenția de apă și rezistența la insulină.
Cercetare și eficacitate clinică
Eficacitatea Tesamorelinului a fost verificată prin multiple studii clinice, în special în următoarele domenii:
1. Lipodistrofie asociată cu HIV (indicații aprobate de FDA)
Tesamorelinul poate reduce semnificativ TVA-ul abdominal (o scădere medie de 15-20%);
Creșterea nivelului de IGF-1 și îmbunătățirea stării metabolice a organismului;
Îmbunătățirea formei corpului și reducerea poverii psihologice asociate cu redistribuirea grăsimilor;
Nu afectează semnificativ stratul de grăsime subcutanat, densitatea osoasă sau masa musculară.
2. Steatohepatita non-alcoolică (NASH) și fibroza hepatică
Studiile clinice au arătat că Tesamorelin poate reduce conținutul de grăsime hepatică (imagistică RMN-PDFF);
Se așteaptă să îmbunătățească sensibilitatea hepatocitelor la insulină;
Este deosebit de eficient pentru pacienții cu HIV și NAFLD și are o potențială protecție metabolică cu spectru larg.
3. Sindromul metabolic și rezistența la insulină
Tesamorelin reduce semnificativ nivelurile de trigliceride și obezitatea abdominală;
Îmbunătățește indicele HOMA-IR și ajută la îmbunătățirea rezistenței la insulină;
Studiile au arătat că poate îmbunătăți capacitatea de sinteză a proteinelor musculare, ceea ce este benefic pentru persoanele în vârstă sau pentru recuperarea după boli cronice.
Producția API și controlul calității
API-ul Tesamorelin furnizat de Grupul nostru Gentolex adoptă tehnologia avansată de sinteză a peptidelor în fază solidă (SPPS) și este produs în mediu GMP. Are următoarele caracteristici:
Puritate ≥99% (HPLC)
Calificat pentru detectarea fără endotoxine, metale grele sau solvenți reziduali
Confirmarea secvenței și structurii aminoacizilor prin LC-MS/RMN
Oferim producție personalizată de la nivel de gram la nivel de kilogram
