Nume | Atosiban |
Numărul CAS | 90779-69-4 |
Formula moleculară | C43H67N11O12S2 |
Greutate moleculară | 994.19 |
Numărul Einecs | 806-815-5 |
Punct de fierbere | 1469,0 ± 65,0 ° C (prezis) |
Densitate | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (prezis) |
Condiții de depozitare | -20 ° C. |
Solubilitate | H2O: ≤100 mg/ml |
Acetatul atosiban este un polipeptid ciclic legat de disulfură format din 9 aminoacizi. Este o moleculă modificată de oxitocină la pozițiile 1, 2, 4 și 8. N-terminusul peptidei este acid 3-mercaptopropionic (tiol și grupul sulfhidril al [Cys] 6 formează o legătură disulfură), C-terminal este sub formă de amidă, al doilea amino (ET) iar acetatul atosiban este utilizat în medicamente ca oțet există sub formă de sare acidă, cunoscută în mod obișnuit ca acetat atosiban.
Atosibanul este un antagonist al receptorului combinat de oxitocină și vasopresină V1A, receptorul de oxitocină este similar structural cu receptorul Vasopressin V1A. Când receptorul de oxitocină este blocat, oxitocina poate acționa în continuare prin intermediul receptorului V1A, astfel încât este necesar să se blocheze cele două căi ale receptorului de mai sus în același timp, iar un singur antagonism al unui receptor poate inhiba eficient contracția uterină. Acesta este, de asemenea, unul dintre principalele motive pentru care agoniștii receptorului β, blocanții canalelor de calciu și inhibitorii prostaglandinei sintazei nu pot inhiba eficient contracțiile uterine.
Atosibanul este un antagonist combinat al receptorilor de oxitocină și vasopresină V1a, structura sa chimică este similară cu cei doi și are o afinitate ridicată pentru receptori și concurează cu receptorii de oxitocină și vasopresină V1A, blocând astfel calea de acțiune a oxitocinei și vasopresina și reducerea contracțiilor de uterină.