Acetat de atosiban utilizat pentru prevenirea nașterii premature
Detalii produs
| Nume | Atosiban |
| Număr CAS | 90779-69-4 |
| Formula moleculară | C43H67N11O12S2 |
| Greutate moleculară | 994,19 |
| Număr EINECS | 806-815-5 |
| Punct de fierbere | 1469,0 ± 65,0 °C (Prezis) |
| Densitate | 1,254 ± 0,06 g/cm3 (Previziuni) |
| Condiții de depozitare | -20°C |
| Solubilitate | H2O: ≤100 mg/ml |
Descriere
Acetatul de atosiban este un polipeptid ciclic cu legături disulfidice, format din 9 aminoacizi. Este o moleculă de oxitocină modificată la pozițiile 1, 2, 4 și 8. Capătul N-terminal al peptidei este acidul 3-mercaptopropionic (tiolul și gruparea sulfhidril a [Cys]6 formează o legătură disulfidică), capătul C-terminal este sub formă de amidă, al doilea aminoacid de la capătul N-terminal este un [D-Tyr(Et)]2 modificat etilat, iar acetatul de atosiban este utilizat în medicamente sub formă de oțet. Există sub formă de sare acidă, cunoscută în mod obișnuit sub numele de acetat de atosiban.
Aplicație
Atosibanul este un antagonist combinat al receptorilor V1A de oxitocină și vasopresină, receptorul oxitocină fiind similar din punct de vedere structural cu receptorul V1A de vasopresină. Chiar și atunci când receptorul oxitocină este blocat, oxitocina poate acționa în continuare prin intermediul receptorului V1A, așadar este necesară blocarea simultană a celor două căi receptorilor menționate mai sus, iar un singur antagonism al unuia dintre receptori poate inhiba eficient contracția uterină. Acesta este, de asemenea, unul dintre principalele motive pentru care agoniștii receptorilor β, blocantele canalelor de calciu și inhibitorii sintazei prostaglandinei nu pot inhiba eficient contracțiile uterine.
Efect
Atosibanul este un antagonist combinat al receptorilor de oxitocină și vasopresină V1A, structura sa chimică este similară cu cele două și are o afinitate mare pentru receptori și concurează cu receptorii de oxitocină și vasopresină V1A, blocând astfel calea de acțiune a oxitocinei și vasopresinei și reducând contracțiile uterine.
