API peptidă cu acetat de ganirelix

Eliberarea pulsatilă a hormonului care eliberează gonadotropină (GNRH) stimulează sinteza și secreția LH și FSH. Frecvența impulsurilor LH în fazele foliculare mijlocii și târzii este de aproximativ 1 pe oră. Aceste impulsuri sunt reflectate în creșteri tranzitorii în serul LH. În perioada medie-menstruală, eliberarea masivă a GnRH provoacă o creștere a LH. Surge -ul LH Midmenstrual poate declanșa mai multe răspunsuri fiziologice, inclusiv: ovulația, reluarea meiotică a oocitului și formarea corpusului luteum. Formarea corpusului luteum determină creșterea nivelului de progesteron seric, în timp ce nivelurile de estradiol scad. Acetatul de ganirelix este un antagonist GnRH care blochează competitiv receptorii GnRH pe gonadotrofe hipofizare și căi de transducție ulterioare. Produce o inhibare rapidă și reversibilă a secreției de gonadotropină. Efectul inhibitor al acetatului de ganirelix asupra secreției de LH hipofizar a fost mai puternic decât cel asupra FSH. Acetatul Ganirelix nu a reușit să inducă prima eliberare de gonadotropine endogene, în concordanță cu antagonismul. Recuperarea completă a nivelurilor de LH și FSH hipofizare a avut loc în 48 de ore după ce acetatul de ganirelix a fost întrerupt.