API-ul peptidei acetate de ganirelix
Detalii produs
| Nume | Acetat de ganirelix |
| Număr CAS | 123246-29-7 |
| Formula moleculară | C80H113ClN18O13 |
| Greutate moleculară | 1570,34 |
Sinonime
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetat; GANIRELIX; Ganirelix Acetat USP/EP/
Descriere
Ganirelixul este un compus decapeptidic sintetic, iar sarea sa acetată, acetatul de Ganirelix, este un antagonist al receptorilor hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH). Secvența de aminoacizi este: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. În principal clinic, este utilizat la femeile care urmează programe de stimulare ovariană controlată prin tehnici de reproducere asistată pentru a preveni vârfurile premature ale hormonului luteinizant și pentru a trata tulburările de fertilitate cauzate de această cauză. Medicamentul are caracteristici precum reacții adverse mai puține, rată mare de sarcină și perioadă scurtă de tratament și are avantaje evidente în comparație cu medicamente similare în practica clinică.
Acțiune farmacologică
Eliberarea pulsatilă a hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH) stimulează sinteza și secreția de LH și FSH. Frecvența impulsurilor de LH în fazele foliculare medii și târzii este de aproximativ 1 pe oră. Aceste impulsuri se reflectă în creșteri tranzitorii ale LH-ului seric. În perioada de la mijlocul menstruației, eliberarea masivă de GnRH provoacă o creștere bruscă a LH. Creșterea bruscă a LH de la mijlocul menstruației poate declanșa mai multe răspunsuri fiziologice, inclusiv: ovulația, reluarea meiozei ovocitare și formarea corpului galben. Formarea corpului galben determină creșterea nivelului seric de progesteron, în timp ce nivelul de estradiol scade. Acetatul de ganirelix este un antagonist GnRH care blochează competitiv receptorii GnRH de pe gonadotrofele pituitare și căile de transducție ulterioare. Acesta produce o inhibare rapidă și reversibilă a secreției de gonadotropină. Efectul inhibitor al acetatului de ganirelix asupra secreției de LH pituitar a fost mai puternic decât cel asupra FSH. Acetatul de ganirelix nu a reușit să inducă prima eliberare de gonadotropine endogene, ceea ce este în concordanță cu antagonismul. Recuperarea completă a nivelurilor de LH și FSH la nivel hipofizar a avut loc în decurs de 48 de ore de la întreruperea tratamentului cu acetat de ganirelix.
