Nume | Daptomicină |
Numărul CAS | 103060-53-3 |
Formula moleculară | C72H101N17O26 |
Greutate moleculară | 1620.67 |
Numărul Einecs | 600-389-2 |
Punct de topire | 202-204 ° C. |
Punct de fierbere | 2078,2 ± 65,0 ° C (prezis) |
Densitate | 1,45 ± 0,1 g/cm3 (prezis) |
Punct de bliț | 87 ℃ |
Condiții de depozitare | Sigilat în uscat, depozitați la congelator, sub -20 ° C |
Solubilitate | Metanol: solubil5mg/ml |
Coeficient de aciditate | (PKA) 4,00 ± 0,10 (prezis) |
Formă | pudra |
Culoare | incolor pentru a leșina galben |
N- [N- (1-oxodecil) -l-Trp-D-ASN-L-ASP-]-Cyclo [l-thr*-gly-l-orn-l-asp-d-ala-l-assp-gly-d-ser-[(3R) -3-metil-l-glu-]-4- (2-aminofenil) -4-oxo-l-abu-] ; N- [n-decanoil-l-trp-d-asn-l-asp-]-ciclo [thr*-gly-l-orn-l-asp-d-ala-l-asp-gly-d-ser-[(3r) -3-metil-l-glu-]-3- (2-aminobenzoil) -l-ala-]; n- (1-oxod ECYL) -l-triptofil-D-asparaginil-L-α-as-as-as-l-threonilglicil-ornithinil-L-α-as-as-as-d-alanil-L-α-asspartilglicil-D---manl- (3R) -3-metil-L-α- glutamil-α, 2-diamino-y-oxo-benzenebutanoicacid (13-4) lactonă; daptomicină; dapcin; daptomicină,> = 99%; daptomicinreadymadesolution; Daptomicină (LY146032)
Daptomicina antibiotică este un antibiotic lipopeptid ciclic cu o nouă structură extrasă din bulionul de fermentare a Streptomyces (S. reseosporus), care împiedică biosinteza peptidoglicanului peretelui celular bacterian prin perturbarea transportului aminoacizilor în membrana celulară. Modificarea proprietăților membranei citoplasmatice poate perturba funcția membranei bacteriene în mai multe moduri și poate ucide rapid bacteriile gram-pozitive. În plus față de capacitatea sa de a acționa asupra majorității bacteriilor gram-pozitive relevante din punct de vedere clinic, daptomicina este mai importantă pentru tulpinile izolate care au arătat rezistență la meticilină, vancomicină și linezolid in vitro. Are o activitate puternică, iar această proprietate are implicații clinice foarte importante pentru pacienții infectați cu bolnavi critici. Pneumonia eozinofilă este o boală rară și foarte gravă, cu simptome, inclusiv febră, tuse, respirație și dificultăți de respirație.
Daptomicina are o activitate bacteriostatică bună împotriva diferitelor bacterii rezistente la antibiotice, cum ar fi MIC = 0,06-0,5 μg/ml pentru Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (MRSA) și Staphylococcus aureus (MRSA). MIC = 0,0625 ~ 1μg/ml pentru bacterii, MIC = 0,12 ~ 0,5 μg/ml pentru stafilococul epidermidis rezistent la oxacilină, Enterococcus extrem de rezistent la aminoglicozid antibiotice, MIC = 2,5 μg/ml pentru gmrbia -mic 0,5 ~ 1μg/ml, iar MIC de enterococ rezistent la antibiotice glicopeptidice este de 1 ~ 2μg/ml.