Caspofungin pentru infecții antifungice
Detaliile produsului
| Nume | Caspofungină |
| numar CAS | 162808-62-0 |
| Formulă moleculară | C52H88N10O15 |
| Greutate moleculară | 1093,31 |
| Număr EINECS | 1806241-263-5 |
| Punct de fierbere | 1408,1±65,0 °C (prevăzut) |
| Densitate | 1,36±0,1 g/cm3 (prevăzut) |
| Coeficientul de aciditate | (pKa) 9,86±0,26 (Previzual) |
Sinonime
CS-1171;Caspofungin;CASPOFUNGIN;CASPOFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-dimetil-1-oxotetradecil)-4-hidroxi- L-ornitina]-5-[(3R)-3-hidroxi-L-ornitina]-;CaspofunginMK-0991;SIDA058650;SIDA-058650
Proprietăți chimice
Caspofungina a fost prima echinocandină aprobată pentru tratamentul infecțiilor fungice invazive.Experimentele in vitro și in vivo au confirmat că caspofungina are o activitate antibacteriană bună împotriva agenților patogeni oportuniști importanți - Candida și Aspergillus.Caspofungina poate rupe peretele celular prin inhibarea sintezei de 1,3-β-glucan.Din punct de vedere clinic, caspofunginul are un efect bun asupra tratamentului diferitelor candidoze și aspergiloze.
Efect
(1,3)-D-glucan sintetaza este o componentă cheie a sintezei peretelui celular fungic, iar caspofungina poate exercita un efect antifungic prin inhibarea necompetitivă a acestei enzime.După administrarea intravenoasă, concentrația plasmatică a medicamentului scade rapid datorită distribuției tisulare, urmată de o reeliberare treptată a medicamentului din țesut.Metabolismul caspofunginei a crescut odată cu creșterea dozei și a fost legat de doză în timpul până la starea de echilibru cu doze multiple.Prin urmare, pentru a atinge niveluri terapeutice eficiente și pentru a evita acumularea medicamentului, trebuie administrată o primă doză de încărcare urmată de o doză de întreținere.Când se utilizează concomitent inductori ai citocromului p4503A4, cum ar fi rifampicina, carbamazepina, dexametazona, fenitoina etc., se recomandă creșterea dozei de întreținere de caspofungină.
Indicatii
Indicațiile aprobate de FDA pentru caspofungin includ: 1. Febră cu neutropenie: definită ca: febră >38°C cu număr absolut de neutrofile (ANC) ≤500/ml sau cu ANC ≤1000/ml și se preconizează că poate fi redusă sub 500/ml.Conform recomandării Societății de Boli Infecțioase din America (IDSA), deși pacienții cu febră persistentă și neutropenie au fost tratați cu antibiotice cu spectru larg, pacienților cu risc ridicat li se recomandă în continuare să utilizeze terapie antifungică empirică, inclusiv caspofungină și alte medicamente antifungice. ..2. Candidoza invazivă: IDSA recomandă echinocandinele (cum ar fi caspofungina) ca medicament de elecție pentru candidomie.De asemenea, poate fi folosit pentru a trata abcesele intra-abdominale, peritonita și infecțiile toracice cauzate de infecția cu Candida.3. Candidoza esofagiană: Caspofunginul poate fi utilizat pentru a trata candidoza esofagiană la pacienții cu refractare sau intoleranță la alte terapii.Mai multe studii au descoperit că efectul terapeutic al caspofunginei este comparabil cu cel al fluconazolului.4. Aspergiloza invazivă: Caspofungin a fost aprobat pentru tratamentul aspergilozei invazive la pacienții cu intoleranță, rezistență și ineficacitate a principalului medicament antifungic, voriconazol.Cu toate acestea, echinocandina nu este recomandată ca terapie de primă linie.
