Caspofungină pentru infecții antifungice
Detaliu produs
| Nume | Caspofungin |
| Numărul CAS | 162808-62-0 |
| Formula moleculară | C52H88N10O15 |
| Greutate moleculară | 1093.31 |
| Numărul Einecs | 1806241-263-5 |
| Punct de fierbere | 1408,1 ± 65,0 ° C (prezis) |
| Densitate | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (prezis) |
| Coeficient de aciditate | (PKA) 9,86 ± 0,26 (prezis) |
Sinonime
CS-1171; caspofungină; caspofungină; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4R, 5S) -5-[(2-aminoetil) amino] -N2- (10,12-dimetil -1-oxotetradecil) -4-hidroxi-l-ornitină] -5-[(3R) -3-hydroxy-l-ornitine]-; caspofunginmk-0991; AIDS058650; SIDA-058650
Proprietăți chimice
Caspofungin a fost primul echinocandin aprobat pentru tratamentul infecțiilor fungice invazive. Experimentele in vitro și in vivo au confirmat că caspofunginul are o activitate antibacteriană bună împotriva agenților patogeni oportunisti importanți și Aspergillus. Caspofungina poate rupe peretele celular prin inhibarea sintezei de 1,3-β-glucan. Clinic, caspofungin are un efect bun asupra tratamentului diverselor candidoze și aspergilozei.
Efect
(1,3) -D-Glucan sintaza este o componentă cheie a sintezei peretelui celular fungic, iar caspofungina poate exercita un efect antifungic prin inhibarea necompetitivă a acestei enzime. După administrarea intravenoasă, concentrația de medicamente plasmatice scade rapid din cauza distribuției țesuturilor, urmată de o relansare treptată a medicamentului din țesut. Metabolismul caspofungin a crescut odată cu creșterea dozei și a fost legată de doză în timpul în stare de echilibru cu mai multe doze. Prin urmare, pentru a obține niveluri terapeutice eficiente și pentru a evita acumularea de medicamente, trebuie administrată o primă doză de încărcare, urmată de o doză de întreținere. Atunci când utilizați inductori de citocrom P4503A4 în același timp, cum ar fi rifampicina, carbamazepina, dexametazona, fenitoina etc., se recomandă creșterea dozei de întreținere de caspofungină.
Indicații
Indicațiile aprobate de FDA pentru caspofungină includ: 1. Febra cu neutropenie: definită ca: febră> 38 ° C cu număr absolut de neutrofile (ANC) ≤500/ml, sau cu ANC ≤1000/ml și se prevede că poate fi redus la sub 500/ml. Conform recomandării Societății Bolilor Infecțioase din America (IDSA), deși pacienții cu febră persistentă și neutropenie au fost tratați cu antibiotice cu spectru larg, pacienții cu risc ridicat li se recomandă încă să utilizeze terapie antifungică empirică, inclusiv caspofungin și alte medicamente antifungice. . 2. Candidoza invazivă: IDSA recomandă echinocandinele (cum ar fi caspofungina) ca medicament la alegere pentru candidemie. Poate fi, de asemenea, utilizat pentru a trata abcesele intra-abdominale, peritonita și infecțiile toracice cauzate de infecția cu Candida. 3. Candidoza esofagiană: caspofungina poate fi utilizată pentru a trata candidoza esofagiană la pacienții cu refractare sau intoleranță la alte terapii. Mai multe studii au descoperit că efectul terapeutic al caspofungin este comparabil cu cel al fluconazolului. 4. Aspergiloza invazivă: Caspofungin a fost aprobat pentru tratamentul aspergilozei invazive la pacienții cu intoleranță, rezistență și ineficiență a principalului medicament antifungic, Voriconazol. Cu toate acestea, echinocandina nu este recomandată ca terapie de primă linie.
