Caspofungină pentru infecții antifungice
Detalii produs
| Nume | Caspofungină |
| Număr CAS | 162808-62-0 |
| Formula moleculară | C52H88N10O15 |
| Greutate moleculară | 1093,31 |
| Număr EINECS | 1806241-263-5 |
| Punct de fierbere | 1408,1±65,0 °C (Prezis) |
| Densitate | 1,36±0,1 g/cm3 (Previziuni) |
| Coeficientul de aciditate | (pKa) 9,86±0,26 (Prezis) |
Sinonime
CS-1171; Caspofungină; CASPOFUNGINĂ; CASPOFUNGINĂ; PneuMocandină B0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-diMetil-1-oxotetradecil)-4-hidroxi-L-ornitină]-5-[(3R)-3-hidroxi-L-ornitină]-; Caspofungină MK-0991; Aids058650; Aids-058650
Proprietăți chimice
Caspofungina a fost prima echinocandină aprobată pentru tratamentul infecțiilor fungice invazive. Experimentele in vitro și in vivo au confirmat că caspofungina are o bună activitate antibacteriană împotriva agenților patogeni oportuniști importanți - Candida și Aspergillus. Caspofungina poate rupe peretele celular prin inhibarea sintezei 1,3-β-glucanului. Clinic, caspofungina are un efect bun asupra tratamentului diferitelor candidoze și aspergiloze.
Efect
(1,3)-D-glucan sintaza este o componentă cheie a sintezei peretelui celular fungic, iar caspofungina poate exercita un efect antifungic prin inhibarea necompetitivă a acestei enzime. După administrarea intravenoasă, concentrația plasmatică a medicamentului scade rapid din cauza distribuției tisulare, urmată de o reeliberare treptată a medicamentului din țesut. Metabolismul caspofunginei a crescut odată cu creșterea dozei și a fost dependent de doză în timpul până la atingerea stării de echilibru cu doze multiple. Prin urmare, pentru a atinge niveluri terapeutice eficiente și a evita acumularea de medicament, trebuie administrată o primă doză de încărcare, urmată de o doză de întreținere. Atunci când se utilizează concomitent inductori ai citocromului p4503A4, cum ar fi rifampicina, carbamazepina, dexametazona, fenitoina etc., se recomandă creșterea dozei de întreținere de caspofungină.
Indicații
Indicațiile aprobate de FDA pentru caspofungină includ: 1. Febră cu neutropenie: definită ca: febră >38°C cu număr absolut de neutrofile (ANC) ≤500/ml sau cu ANC ≤1000/ml și se preconizează că acesta poate fi redus sub 500/ml. Conform recomandărilor Societății Americane de Boli Infecțioase (IDSA), deși pacienții cu febră persistentă și neutropenie au fost tratați cu antibiotice cu spectru larg, pacienților cu risc crescut li se recomandă în continuare utilizarea terapiei antifungice empirice, inclusiv caspofungină și alte medicamente antifungice. 2. Candidoză invazivă: IDSA recomandă echinocandinele (cum ar fi caspofungina) ca medicament de elecție pentru candidemie. De asemenea, poate fi utilizată pentru a trata abcesele intraabdominale, peritonitei și infecțiilor toracice cauzate de infecția cu Candida. 3. Candidoză esofagiană: Caspofungina poate fi utilizată pentru a trata candidoza esofagiană la pacienții refractari sau cu intoleranță la alte terapii. Mai multe studii au constatat că efectul terapeutic al caspofunginei este comparabil cu cel al fluconazolului. 4. Aspergiloza invazivă: Caspofungina a fost aprobată pentru tratamentul aspergilozei invazive la pacienții cu intoleranță, rezistență și ineficacitate la principalul medicament antifungic, voriconazolul. Cu toate acestea, echinocandina nu este recomandată ca terapie de primă linie.
