Bremelanotidă

API-ul de bremelanotidă

Bremelanotidăeste un sinteticagonist al receptorilor de melanocortinădezvoltat pentru tratamentultulburarea de dorință sexuală hipoactivă (HSDD) in femeile premenopauzaleFiind prima terapie cu acțiune centrală aprobată special pentru HSDD, bremelanotida reprezintă un progres semnificativ în sănătatea sexuală feminină.

Aprobat de FDA din SUA în 2019 sub numele de marcăVyleesiBremelanotida oferă o soluție la cerere, non-hormonală, pentru femeile care se confruntă cu o lipsă persistentă a dorinței sexuale, care nu poate fi explicată prin probleme medicale, psihologice sau relaționale.

NoastreAPI-ul de bremelanotidăeste produs prin sinteza peptidelor în fază solidă (SPPS), asigurând puritate ridicată, impurități reduse și o consistență potrivită pentru formulări injectabile clinice și comerciale.

Mecanismul de acțiune

Bremelanotida acționează prinactivarea receptorilor de melanocortină, în specialMC4R (receptor de melanocortină-4)însistemul nervos centralSe crede că această activare modulează căile dinhipotalamuscare sunt implicate în excitația și dorința sexuală.

Efectele cheie includ:

• Îmbunătățitsemnalizare dopaminergică, promovând interesul sexual

• Suprimarea căilor inhibitorii care afectează libidoul

• Modularea sistemului nervos centralfără a depinde de hormoni sexuali (non-estrogenici, non-testosteronici)

Acest mecanism diferențiază Bremelanotida de terapiile hormonale tradiționale și o face potrivită pentru o populație mai largă de femei.

Cercetare clinică și rezultate

Bremelanotida a fost evaluată în mai multe cazuri.Studii clinice de fază 2 și 3, care a implicat mii de femei diagnosticate cu HSDD.

Printre principalele constatări se numără:

• Îmbunătățire statistic semnificativăîn scorurile dorinței sexuale (măsurate prin FSFI-d)

• Reducerea disconfortului legat de dorința sexuală scăzută (măsurată prin FSDS-DAO)

• Debutul rapid al acțiunii(în câteva ore), permițândutilizare la cerere înainte de activitatea sexuală

• Eficacitate demonstrată la femeicu și fără afecțiuni comorbide(de exemplu, depresie, anxietate)

În studiile clinice, până la25%–35%dintre pacienți au prezentat o îmbunătățire semnificativă față de placebo.

Siguranță și tolerabilitate

• Cele mai frecvente efecte secundare includgreaţă, înroșirea fețeișidurere de cap—în general ușoară și autolimitată.

• Spre deosebire de agenții melanocortinici anteriori, bremelanotida estenu este asociat cu creșteri semnificative ale tensiunii arteriale sau ale ritmului cardiacla majoritatea pacienților.

• Ca tratament la cerere, evită expunerea cronică la hormoni și poate fi utilizat flexibil.

Fabricație și calitate

NoastreAPI-ul de bremelanotidă:

• Este sintetizat folosind SPPS avansat cu eficiență ridicată

• Respectă standardele internaționale stricte pentrupuritate, identitate și solvenți reziduali

• Este potrivit pentru formulări injectabile (cum ar fi stilourile injectoare preumplute autoinjectoare)

• Disponibil înloturi pilot și la scară comercială, sprijinind atât cercetarea și dezvoltarea, cât și aprovizionarea pe piață

Potențial terapeutic

Dincolo de HSDD, mecanismul bremelanotidei a stârnit interes și în alte domenii ale...modularea sexuală și neuroendocrină, inclusiv:

• Disfuncție sexuală masculină

• Tulburări legate de dispoziție

• Reglarea apetitului și a energiei (prin intermediul sistemului melanocortinei)

Profilul său peptidic bine caracterizat și activitatea nervoasă centrală continuă să susțină dezvoltarea potențială în domeniile terapeutice adiacente.