Vardenafil dihidroclorură tratează disfuncția erectilă 224785-91-5

Acțiune farmacologică
Acest medicament este un inhibitor de fosfodiesterază de tip 5 (PDE5). Administrarea orală a acestui medicament poate îmbunătăți eficient calitatea și durata erecției și poate îmbunătăți rata de succes a vieții sexuale la pacienții de sex masculin cu disfuncție erectilă. Inițierea și menținerea erecției penisului este legată de relaxarea celulelor musculare netede cavernoase, iar monofosfatul de guanozină ciclică (CGMP) este un mediator al relaxării celulelor musculare netede cavernoase. Acest medicament împiedică descompunerea CGMP prin inhibarea fosfodiesterazei de tip 5, provocând astfel acumularea de cGMP, relaxarea mușchiului neted al corpus cavernosum și erecția penisului. În comparație cu izozimele fosfodiesterazei 1, 2, 3, 4 și 6, acest medicament are o selectivitate ridicată pentru fosfodiesteraza de tip 5. Unele date arată că selectivitatea și efectul său inhibitor asupra fosfodiesterazei de tip 5 sunt mai bune decât alți inhibitori de fosfodiesterază de tip 5. Inhibitorii de tip fosfodiesterază sunt puțini.

Proprietăți și aplicații medicinale

1. Când este utilizat împreună cu inhibitori CYP 3A4 (cum ar fi ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol, eritromicină, etc.), poate inhiba metabolismul acestui medicament în ficat, crește concentrația plasmatică (cum ar fi hipotensiunile, reacțiile de la jumătate de viață, și crește reacțiile de reversare, reacțiile de reversare, ca hipotensiunea, reacția de timp, vizual, și crește reacțiile de reversare, reacțiile de revers, ca hipotensul Durere de cap, înroșire facială, priapism). Acest medicament trebuie evitat în combinație cu Ritonavir și Indinavir. Atunci când este utilizat în combinație cu eritromicină, ketoconazol și itraconazol, doza maximă a acestui medicament nu trebuie să depășească 5 mg, iar doza de ketoconazol și itraconazol nu trebuie să depășească 200 mg.
2. Pacienții care iau nitrați sau primesc terapie cu donatori de oxid nitric ar trebui să evite utilizarea acestui medicament în combinație. Mecanismul său de acțiune este de a crește în continuareconcentrația de cGMP, ceea ce duce la un efect antihipertensiv sporit și la creșterea ritmului cardiac. Atunci când este utilizat împreună cu blocanții α-receptori, acesta poate îmbunătăți efectul antihipertensiv și poate duce la hipotensiune. Prin urmare, utilizarea acestui medicament este interzisă pentru cei care utilizează blocante α-receptori. O dietă medie de grăsimi (30% din calorii grase) nu a avut niciun efect semnificativ asupra farmacocineticii unei singure doze orale de 20 mg din acest medicament, iar o dietă bogată în grăsimi (mai mult de 55% din caloriile de grăsimi) ar putea prelungi timpul de vârf al acestui medicament și poate reduce concentrația de sânge a acestui medicament Vârful este de aproximativ 18%.

Farmacocinetică
Este absorbit rapid după administrarea orală, biodisponibilitatea absolută a tabletei orale este de 15%, iar timpul mediu până la vârf este de 1H (0,5-2H). Soluție orală 10mg sau 20mg, timpul de vârf mediu este de 0,9 ore și 0,7 ore, concentrația medie de plasmă maximă este de 9 pg/L și respectiv 21 pg/L, iar durata efectului medicamentului poate atinge 1H. Rata de legare a proteinei acestui medicament este de aproximativ 95%. 1,5 ore după o singură doză orală de 20 mg, conținutul de medicamente în material seminal este de 0,00018% din doză. Medicamentul este metabolizat în principal în ficat prin citocrom P450 (CYP) 3A4, iar o cantitate mică este metabolizată de izoenzimele CYP 3A5 și CYP 2C9. Metabolitul principal este M1 format prin deetilarea structurii piperazinei acestui medicament. M1 are, de asemenea, efectul de a inhiba fosfodiesteraza 5 (aproximativ 7% din eficacitatea totală), iar concentrația sa de sânge este de aproximativ 26% din concentrația de sânge părinte. , și poate fi metabolizat în continuare. Ratele de excreție ale medicamentelor sub formă de metaboliți în materiile fecale și urină sunt de aproximativ 91% până la 95%, respectiv 2% până la 6%. Rata generală de eliberare este de 56 L pe oră, iar timpul de înjumătățire al compusului părinte și M1 sunt ambele aproximativ 4 până la 5 ore.