Tadalafil 171596-29-5 pentru tratarea disfuncției erectile la bărbați

Tadalafilul (Tadalafil, Tadalafil) are formula moleculară C22H19N3O4 și o greutate moleculară de 389,4. Este utilizat pe scară largă în tratamentul disfuncției erectile masculine din 2003, sub denumirea comercială Cialis (Cialis). În iunie 2009, FDA a aprobat tadalafilul în Statele Unite pentru tratamentul pacienților cu hipertensiune arterială pulmonară (HAP) sub denumirea comercială Adcirca. Tadalafilul a fost introdus în 2003 ca ​​medicament pentru tratamentul DE. Își face efectul la 30 de minute după administrare, dar efectul său optim este la 2 ore de la debutul acțiunii, iar efectul poate dura 36 de ore, iar efectul său nu este afectat de alimente. Doza de tadalafil este de 10 sau 20 mg, doza inițială recomandată este de 10 mg, iar doza este ajustată în funcție de răspunsul pacientului și de reacțiile adverse. Studiile pre-comercializare au arătat că, după administrarea orală a 10 sau 20 mg de tadalafil timp de 12 săptămâni, ratele de eficacitate sunt de 67%, respectiv 81%. Numeroase studii au arătat că tadalafilul are o eficacitate mai bună în tratamentul disfuncției erectile.

Disfuncție erectilă: Tadalafilul este o fosfodiesterază selectivă de tip 5 (PDE5), similară sildenafilului, dar structura sa este diferită de acesta din urmă, iar o dietă bogată în grăsimi nu interferează cu absorbția sa. Sub acțiunea stimulării sexuale, sintaza oxidului nitric (NOS) din terminațiile nervoase ale penisului și celulele endoteliale vasculare catalizează sinteza oxidului nitric (NO) din substratul L-arginină. NO activează guanilat ciclaza, care transformă guanozin trifosfatul în guanozin monofosfat ciclic (cGMP), activând astfel proteina kinaza dependentă de guanozin monofosfat ciclic, rezultând o scădere a concentrației de ioni de calciu din celulele musculare netede, provocând erecția corpului cavernos din cauza relaxării mușchiului neted. Fosfodiesteraza de tip 5 (PDE5) degradează cGMP în produși inactivi, slăbind penisul. Tadalafilul inhibă degradarea PDE5, ducând la acumularea de GMPc, care relaxează mușchiul neted al corpului cavernos, provocând erecție peniană. Deoarece nitrații sunt donori de oxid nitric (NO), utilizarea combinată cu tadalafil va crește semnificativ nivelul de GMPc și va duce la hipotensiune arterială severă. Prin urmare, utilizarea combinată a celor două este contraindicată în practica clinică.

Tadalafilul acționează prin inhibarea PDES. GMP este degradat, așadar utilizarea combinată cu nitrați poate provoca o scădere extremă a tensiunii arteriale și poate crește riscul de sincopă. Inductorii CY3PA4 vor reduce biodisponibilitatea tadanafilului, iar combinația cu rifampicină, cimetidină, eritromicină, claritromicină, itracon, ketocon și inhibitori de protează HVI poate crește concentrația sanguină a medicamentului trebuie ajustată. Până în prezent, nu există rapoarte care să ateste că parametrii farmacocinetici ai acestui produs sunt afectați de dietă și alcool.