Tadalafil 171596-29-5 pentru a trata disfuncția erectilă la bărbați

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) are o formulă moleculară de C22H19N3O4 și o greutate moleculară de 389,4. Acesta a fost utilizat pe scară largă în tratamentul disfuncției erectile masculine din 2003, cu numele comercial Cialis (cialis). În iunie 2009, FDA a aprobat Tadalafil în Statele Unite pentru tratamentul pacienților cu hipertensiune arterială pulmonară (PAH) sub numele comercial Adcirca. Tadalafil a fost introdus în 2003 ca ​​medicament pentru tratamentul ED. Acesta are efect la 30 de minute de la administrare, dar cel mai bun efect al său este la 2 ore după debutul acțiunii, iar efectul poate dura 36H, iar efectul său nu este afectat de alimente. Doza de tadalafil este de 10 sau 20 mg, doza inițială recomandată este de 10 mg, iar doza este ajustată în funcție de răspunsul pacientului și reacțiile adverse. Studiile pre-piață au arătat că după administrarea orală de 10 sau 20 mg de tadalafil timp de 12 săptămâni, ratele efective sunt de 67% și, respectiv, 81%. Multe studii au arătat că tadalafil are o eficacitate mai bună în tratamentul ED.

Disfuncție erectilă: tadalafil este un fosfodiesterază selectivă tip 5 (PDE5) precum sildenafil, dar structura sa este diferită de cea din urmă, iar o dietă bogată în grăsimi nu interferează cu absorbția sa. Sub acțiunea stimulării sexuale, oxidul nitric sintaza (NOS) în terminațiile nervilor penisului și celulele endoteliale vasculare catalizează sinteza oxidului nitric (NO) din substratul L-arginină. NO activează guanilat ciclază, care transformă guanozina trifosfat în monofosfat de guanozină ciclică (cGMP), activând astfel proteina kinază dependentă de guanozină ciclică, rezultând o scădere a concentrației de ioni de calciu în celulele musculare netede, provocând corpurile de erecție a corpusului cavernosum din cauza relaxării netede. Fosfodiesteraza tip 5 (PDE5) degradează CGMP în produse inactive, ceea ce face penisul într -o stare slabă. Tadalafil inhibă degradarea PDE5, ceea ce duce la acumularea de CGMP, care relaxează mușchiul neted al corpus cavernosum, ceea ce duce la erecția penisului. Deoarece nitrații nu sunt donatori, utilizarea combinată cu tadalafil va crește semnificativ nivelul de CGMP și va duce la hipotensiune arterială severă. Prin urmare, utilizarea combinată a celor două este contraindicată în practica clinică.

Tadalafil funcționează prin inhibarea PDE. GMP este degradat, astfel încât utilizarea combinată cu nitrați poate provoca o scădere extremă a tensiunii arteriale și poate crește riscul de sincopă. Inductorii Cy3PA4 vor reduce biodisponibilitatea tadanafilului, iar combinația cu rifampicină, cimetidină, eritromicină, claritromicină, itracon, ketocon și inhibitori de protează HVI pot crește concentrația de sânge a medicamentului trebuie ajustate. Până în prezent, nu există rapoarte că parametrii farmacocinetici ai acestui produs sunt afectați de dietă și alcool.