Sildenafil Citrat care tratează disfuncția erectilă 171599-83-0

Acțiune farmacologică
Citratul de sildenafil este un inhibitor selectiv de 5 fosfodiesterază care îmbunătățește oxidul nitric, dependent de oxid, ciclic guanozină monofosfat, vasodilatație pulmonară pulmonară prin inhibarea descompunerii monofosfatului guanozinei ciclice. Pe lângă extinderea directă a vaselor de sânge pulmonare, poate preveni sau inversa remodelarea vasculară.

Proprietăți și aplicații medicinale
Citrat de sildenafil, nume comercial Viagre, cunoscut în mod obișnuit ca viagra, este un ciclic guanozină monofosfat (CGMP)-inhibitor specific de fosfodiesterază de tip 5 (PDE5) care poate spori erecția după administrarea orală. Citratul de sildenafil poate spori efectul oxidului nitric (NO) prin inhibarea fosfodiesterazei de tip 5 care descompune monofosfatul de guanozină ciclică (CGMP) în Corpus cavernosum. Creșteți nivelul de CGMP în corpus cavernosum, relaxați mușchiul neted din corpus cavernos, crește fluxul de sânge, prelungiți timpul de erecție a penisului și crește fermitatea. Pentru pacienții impotență cu disfuncție erectilă. Adulții iau 50 mg pe cale orală de fiecare dată, până la 1 dată pe zi și îl folosesc după cum este necesar cu aproximativ 1 oră înainte de relațiile sexuale. Suma maximă este de 0,1 g de fiecare dată.

Studii in vivo
La câinii anesteziați, citratul de sildenafil îmbunătățește funcția erectilă penisului sub stimularea nervului pelvin prin măsurarea presiunii intracaverne. Citratul de sildenafil a inversat semnificativ relaxarea stimulată de carbamoylcolină și formarea superoxidului inhibată în țesutul cavernos al iepurilor hipercolesterolemici. La șobolani Sprague-Dawley, sildenafil îmbunătățește funcția erectilă într-o manieră dependentă de doză de timp, o recuperare maximă care a avut loc în ziua 28 la o doză de 20 mg/kg pe zi. La șobolani Sprague-Dawley, administrarea de sildenafil a dus la conservarea raportului neted al raportului de colagen și conservarea expresiei CD31 și eNOS. La șobolani Sprague-Dawley, sildenafil a redus semnificativ indicele apoptotic și a crescut fosforilarea AKT și ENOS în comparație cu grupul de control.