Citrat de sildenafil pentru tratarea disfuncției erectile 171599-83-0
Detalii produs
| Nume | Citrat de sildenafil |
| Număr CAS | 171599-83-0 |
| Formula moleculară | C28H38N6O11S |
| Greutate moleculară | 666,70 |
| Număr EINECS | 200-659-6 |
| Merck | 14.8489 |
| Densitate | 1,445 g/cm³ |
| Condiții de depozitare | 2-8°C |
| Formă | Pudra |
| Culoare | Alb |
| Solubilitate în apă | DMSO: >20 mg/ml |
Sinonime
Viagra, citrat de sildenafil; 1-[[3-(4,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoxifenil]sulfonil]-4-metilpiperazină citrat; 5-[2-etoxi-5-(4-metilpiperazin-1-il)sulfonilfenil]-1-metil-3-propil-4H-pirazolo[5,4-e]pirimidin-7-oncitrat; 1-[[3-(6,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoxifenil]sulfonil]-4-metilpiperazină, 2-hidroxi-1,2,3-propantricarboxilat; Citrat de sildenafil (100 mg); Sildenafilcitrat, >=99%; Sildenafilcitrat, Furnizare profesională; 5-[2-Etoxi-5-[(4-metil-piperazin-1-il)sulfonil]fenil]-1,6-dihidro-1-metil-3-propil-7H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-7-onecitrat
Efect farmacologic
Acțiune farmacologică
Citratul de sildenafil este un inhibitor selectiv al 5-fosfodiesterazei care amplifică vasodilatația pulmonară mediată de guanozin monofosfat ciclic, dependentă de oxidul nitric, prin inhibarea descompunerii guanozin monofosfatului ciclic. Pe lângă expansiunea directă a vaselor de sânge pulmonare, poate preveni sau inversa remodelarea vasculară.
Proprietăți și aplicații medicinale
Citratul de sildenafil, denumire comercială Viagre, cunoscut în mod obișnuit sub numele de Viagra, este un inhibitor al fosfodiesterazei de tip 5 (PDE5) specific guanozin monofosfatului ciclic (cGMP) care poate spori erecția după administrarea orală. Citratul de sildenafil poate spori efectul oxidului nitric (NO) prin inhibarea fosfodiesterazei de tip 5 care descompune guanozin monofosfatul ciclic (cGMP) în corpul cavernos. Crește nivelul de cGMP în corpul cavernos, relaxează mușchiul neted din corpul cavernos, crește fluxul sanguin, prelungește timpul de erecție a penisului și crește fermitatea. Pentru pacienții cu impotență și disfuncție erectilă. Adulții iau 50 mg pe cale orală de fiecare dată, până la o dată pe zi, și utilizează după cum este necesar, cu aproximativ 1 oră înainte de actul sexual. Cantitatea maximă este de 0,1 g de fiecare dată.
Studii in vivo
La câinii anesteziați, citratul de sildenafil îmbunătățește funcția erectilă a penisului sub stimularea nervului pelvin prin măsurarea presiunii intracavernoase. Citratul de sildenafil a inversat semnificativ relaxarea afectată stimulată de carbamoilcolină și a inhibat formarea superoxidului în țesutul cavernos al iepurilor hipercolesterolemici. La șobolanii Sprague-Dawley, sildenafilul îmbunătățește funcția erectilă într-un mod dependent de timp și doză, recuperarea maximă atingând-o în ziua 28 la o doză de 20 mg/kg pe zi. La șobolanii Sprague-Dawley, administrarea de sildenafil a dus la conservarea raportului de colagen din mușchiul neted și la conservarea expresiei CD31 și eNOS. La șobolanii Sprague-Dawley, sildenafilul a redus semnificativ indicele de apoptoză și a crescut fosforilarea akt și eNOS comparativ cu grupul de control.
