| Nume | Orlistat |
| Număr CAS | 96829-58-2 |
| Formula moleculară | C29H53NO5 |
| Greutate moleculară | 495,73 |
| Număr EINECS | 639-755-1 |
| Punct de topire | <50°C |
| Densitate | 0,976 ± 0,06 g/cm3 (Previzualizat) |
| Condiții de depozitare | 2-8°C |
| Formă | Pudra |
| Culoare | Alb |
| Coeficientul de aciditate | (pKa) 14,59±0,23 (Prezis) |
(S)-2-FORMILAMINO-4-METIL-PENTANOICACID(S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXIL-4-OXO-2-OXETANIL]METIL]-DODECILESTER; RO-18-0647; (-)-TETRAHIDROLISTATINĂ; ORLISTAT; N-FORMIL-L-LEUCINĂ(1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXIL-4-OXO-2-OXETANIL]METIL]DODECILESTER; Orlistat(sintetază/compus); Orlistat(sinteză); Orlistat(fermentație)
Proprietăți
Pulbere cristalină albă, aproape insolubilă în apă, ușor solubilă în cloroform, extrem de solubilă în metanol și etanol, ușor de pirolizat, punct de topire 40℃~42℃. Molecula sa este un diastereomer care conține patru centre chirale, la o lungime de undă de 529nm, soluția sa etanolică are rotație optică negativă.
Mod de acțiune
Orlistatul este un inhibitor specific al lipazei gastrointestinale, cu acțiune îndelungată și puternic, care inactivează cele două enzime menționate mai sus prin formarea unei legături covalente cu situsul seric activ al lipazei din stomac și intestinul subțire. Enzimele inactivate nu pot descompune grăsimile din alimente în acizi grași liberi și glicerol, care pot fi absorbiți de organism, reducând astfel aportul de grăsimi și scăzând greutatea. În plus, unele studii au descoperit că orlistatul inhibă absorbția intestinală a colesterolului prin inhibarea proteinei 1 de tip C1 de tip Niemann-Pick (niemann-pickC1-like1, NPC1L1).
Indicații
Acest produs, în combinație cu o dietă hipocalorică ușoară, este indicat pentru tratamentul pe termen lung al persoanelor obeze și supraponderale, inclusiv al celor cu factori de risc stabiliți asociați cu obezitatea. Acest produs are eficacitate pe termen lung în controlul greutății (pierdere în greutate, menținerea greutății și prevenirea rebound-ului). Administrarea de orlistat poate reduce factorii de risc legați de obezitate și incidența altor boli legate de obezitate, inclusiv hipercolesterolemia, diabetul de tip 2, toleranța alterată la glucoză, hiperinsulinemia, hipertensiunea arterială și reducerea conținutului de grăsime al organelor.
Interacțiuni medicamentoase
Poate reduce absorbția vitaminelor A, D și E. Poate fi suplimentat cu acest produs în același timp. Dacă luați preparate care conțin vitaminele A, D și E (cum ar fi unele multivitamine), trebuie să luați acest produs la 2 ore după administrarea acestui produs sau la culcare. Persoanele cu diabet zaharat de tip 2 pot necesita reducerea dozei de agenți hipoglicemianți orali (de exemplu, sulfoniluree). Administrarea concomitentă cu ciclosporină poate duce la o scădere a concentrațiilor plasmatice ale acesteia din urmă. Utilizarea concomitentă de amiodaronă poate duce la scăderea absorbției acesteia din urmă și la reducerea eficacității.