Liraglutidă anti-diabetică pentru controlul zahărului din sânge CAS nr.204656-20-2

Diabet de tip 2

Liraglutida îmbunătățește controlul glicemiei. Reduce hiperglicemia legată de masă (timp de 24 de ore de la administrare) prin creșterea secreției de insulină (numai) atunci când este necesar prin creșterea nivelului de glucoză, întârzierea golirii gastrice și suprimarea secreției de glucagon prandial.
Este potrivit pentru pacienții al căror glicemie este încă slab controlat după doza maximă tolerată de metformină sau sulfoniluree. Este utilizat în combinație cu metformină sau sulfoniluree.
Acționează într-o manieră dependentă de glucoză, ceea ce înseamnă că va stimula secreția de insulină numai atunci când nivelul glicemiei este mai mare decât în ​​mod normal, împiedicând „depășirea”. În consecință, arată un risc neglijabil de hipoglicemie.
Are potențialul de a inhiba apoptoza și de a stimula regenerarea celulelor beta (observată în studiile animalelor).
Scădește apetitul și inhibă creșterea în greutate corporală, așa cum se arată într-un studiu din cap la cap față de glimepiridă.

Acțiune farmacologică

Liraglutida este un analog GLP-1 cu omologie de secvență de 97% la GLP-1 uman, care se poate lega și activa receptorul GLP-1. Receptorul GLP-1 este ținta GLP-1 nativă, un hormon de incretină endogenă care promovează secreția de insulină dependentă de concentrație de glucoză din celulele β pancreatice. Spre deosebire de GLP-1 nativ, profilurile farmacocinetice și farmacodinamice ale liraglutidei la om sunt potrivite pentru un regim de dozare o dată pe zi. După injecția subcutanată, mecanismul său de acțiune prelungită include: auto-asociere care încetinește absorbția; Legarea la albumină; Stabilitatea enzimelor mai mari și, astfel, timpul de înjumătățire plasmatică mai lungă.

Activitatea liraglutidei este mediată de interacțiunea sa specifică cu receptorul GLP-1, ceea ce duce la o creștere a monofosfatului adenozinei ciclice (cAMP). Liraglutida stimulează secreția de insulină într-o manieră dependentă de concentrație de glucoză, reducând în același timp secreția de glucagon în exces într-o manieră dependentă de concentrație de glucoză.

Prin urmare, atunci când crește glicemia, secreția de insulină este stimulată, în timp ce secreția de glucagon este inhibată. În schimb, liraglutida reduce secreția de insulină în timpul hipoglicemiei fără a afecta secreția de glucagon. Mecanismul hipoglicemic al liraglutidei include, de asemenea, o ușoară prelungire a timpului de golire gastrică. Liraglutida reduce greutatea corporală și masa de grăsime corporală prin reducerea aportului de foame și energie.