Liraglutidă antidiabetice pentru controlul glicemiei CAS nr. 204656-20-2
Detalii produs
| CAS | 204656-20-2 | Formula moleculară | C172H265N43O51 |
| Greutate moleculară | 3751,20 | Aspect | Alb |
| Condiții de depozitare | Rezistență la lumină, 2-8 grade | Pachet | Pungă/flacon din folie de aluminiu |
| Puritate | ≥98% | Transport | Livrarea în lanțul frigorific și depozitarea la rece |
Ingredientele liraglutidei
Ingredient activ:
Liraglutidă (analog al peptidei-1 asemănătoare glucagonului uman (GLP-1) produsă de drojdie prin tehnologia de recombinare genetică).
Denumire chimică:
Arg34Lys26-(N-ε-(y-Glu(N-α-hexadecanoil)))-GLP-1[7-37]
Alte ingrediente:
Fosfat disodic dihidrat, propilen glicol, acid clorhidric și/sau hidroxid de sodiu (doar ca agenți de ajustare a pH-ului), fenol și apă pentru preparate injectabile.
Aplicație
Diabetul de tip 2
Liraglutida îmbunătățește controlul glicemiei. Reduce hiperglicemia legată de mese (timp de 24 de ore după administrare) prin creșterea secreției de insulină (doar) atunci când este necesar, prin creșterea nivelului de glucoză, întârzierea golirii gastrice și suprimarea secreției prandiale de glucagon.
Este potrivit pentru pacienții a căror glicemie este încă slab controlată după administrarea dozei maxime tolerate de metformin sau sulfoniluree. Se utilizează în combinație cu metformin sau sulfoniluree.
Acționează într-un mod dependent de glucoză, ceea ce înseamnă că stimulează secreția de insulină doar atunci când nivelurile de glucoză din sânge sunt mai mari decât în mod normal, prevenind „depășirea nivelului normal”. Prin urmare, prezintă un risc neglijabil de hipoglicemie.
Are potențialul de inhibare a apoptozei și de stimulare a regenerării celulelor beta (observat în studiile pe animale).
Reduce pofta de mâncare și inhibă creșterea în greutate corporală, așa cum s-a demonstrat într-un studiu comparativ cu glimepirida.
Acțiune farmacologică
Liraglutida este un analog GLP-1 cu o omologie de secvență de 97% cu GLP-1 uman, care se poate lega de și activa receptorul GLP-1. Receptorul GLP-1 este ținta GLP-1 nativ, un hormon incretinic endogen care promovează secreția de insulină dependentă de concentrația de glucoză din celulele β pancreatice. Spre deosebire de GLP-1 nativ, profilurile farmacocinetice și farmacodinamice ale liraglutidei la om sunt potrivite pentru o schemă de administrare o dată pe zi. După injectarea subcutanată, mecanismul său de acțiune prelungită include: autoasocierea care încetinește absorbția; legarea de albumină; stabilitate enzimatică mai mare și, prin urmare, un timp de înjumătățire plasmatică mai lung.
Activitatea liraglutidei este mediată de interacțiunea sa specifică cu receptorul GLP-1, rezultând o creștere a adenozin monofosfatului ciclic (cAMP). Liraglutida stimulează secreția de insulină într-o manieră dependentă de concentrația de glucoză, reducând în același timp secreția excesivă de glucagon într-o manieră dependentă de concentrația de glucoză.
Prin urmare, atunci când glicemia crește, secreția de insulină este stimulată, în timp ce secreția de glucagon este inhibată. În schimb, liraglutida reduce secreția de insulină în timpul hipoglicemiei fără a afecta secreția de glucagon. Mecanismul hipoglicemic al liraglutidei include, de asemenea, o ușoară prelungire a timpului de golire gastrică. Liraglutida reduce greutatea corporală și masa de grăsime corporală prin reducerea foamei și a aportului energetic.
