Pulbere liofilizată cu peptide Retatrutidă 20 mg pentru pierderea în greutate, injecție cu flacoane Reta 99% Retatrutidă

Descriere produs
Retatrutida este o nouă peptidă triplă agonistă care vizează receptorul de glucagon (GCGR), receptorul polipeptidic insulinotrop dependent de glucoză (GIPR) și receptorul peptidic-1 asemănător glucagonului (GLP-1R). Retatrutida activează GCGR, GIPR și GLP-1R la om cu valori EC50 de 5,79, 0,0643 și respectiv 0,775 nM, și GCGR, GIPR și GLP-1R la șoarece cu valori EC50 de 2,32, 0,191 și 0,794 nM. Aceasta servește ca un instrument important de cercetare în studiul obezității și al tulburărilor metabolice.

Retatrutida activează eficient calea de semnalizare GLP-1R și stimulează secreția de insulină dependentă de glucoză, acționând atât asupra receptorilor GIP, cât și asupra celor GLP-1. Această peptidă sintetică prezintă proprietăți hipoglicemiante puternice și a fost dezvoltată ca un compus antidiabetic pentru diabetul de tip 2 (DZT2). Promovează eliberarea de insulină și suprimă secreția de glucagon într-un mod dependent de glucoză.

În plus, s-a demonstrat că retatrutida întârzie golirea gastrică, scade atât nivelurile de glucoză à jeun, cât și cele postprandiale, reduce aportul alimentar și induce o pierdere semnificativă în greutate corporală la persoanele cu diabet zaharat de tip 2.

Activitate biologică
Retatrutida (LY3437943) este o peptidă conjugată cu lipide unice care funcționează ca un agonist puternic al GCGR, GIPR și GLP-1R uman. Comparativ cu glucagonul uman nativ și GLP-1, Retatrutida prezintă o potență mai mică la nivelul GCGR și GLP-1R (0,3× și, respectiv, 0,4×), dar demonstrează o potență semnificativ crescută (8,9×) la nivelul GIPR în comparație cu polipeptida insulinotropă dependentă de glucoză (GIP).

Mecanismul de acțiune
În studiile efectuate pe șoareci diabetici cu nefropatie, administrarea de retatrutidă a redus semnificativ albuminuria și a îmbunătățit rata de filtrare glomerulară. Acest efect protector este atribuit activării căii de semnalizare dependente de GLP-1R/GR, care mediază acțiunile antiinflamatorii și antiapoptotice în țesutul renal.

Retatrutida modulează, de asemenea, direct permeabilitatea glomerulară, sporind capacitatea de concentrare a urinei. Constatările preliminare sugerează că, în comparație cu tratamentele convenționale pentru bolile renale cronice, cum ar fi inhibitorii ECA și ARA-ii, Retatrutida produce o reducere mai pronunțată a albuminuriei după doar patru săptămâni de tratament. În plus, a demonstrat o eficacitate mai mare în reducerea tensiunii arteriale sistolice decât inhibitorii ECA sau ARA-ii, fără a se observa efecte adverse semnificative.

Efecte secundare
Cele mai frecvente reacții adverse ale Retatrutidei sunt de natură gastrointestinală, inclusiv greață, diaree, vărsături și constipație. Aceste simptome sunt în general ușoare până la moderate și tind să se rezolve odată cu reducerea dozei. Aproximativ 7% dintre subiecți au raportat, de asemenea, senzații de furnicături pe piele. O creștere a ritmului cardiac a fost observată la 24 de săptămâni în grupurile cu doze mai mari, care ulterior a revenit la nivelurile inițiale.